CTLA-4，也被称为CD152，是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。CTLA-4与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度同源性，二者均属于免疫球蛋白超家族。CTLA-4和CD28的配体分别是CD86 (B7-2) 和CD80 (B7-1)，两者的结合对免疫应答的调节至关重要。

CTLA-4在免疫调节中的关键功能主要体现在调控CD4+ FoxP3-、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的活性。CTLA-4能够中止激活T细胞的反应，并介导Treg的抑制功能。研究表明，CTLA-4通过两种主要途径抑制T细胞反应：首先是通过与CD28竞争性结合B7，或者招募磷酸酶至CTLA-4的胞内结构域，从而降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号传导；其次是通过减少抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或通过转胞吞作用将其移除，降低CD28在T细胞活化中的作用。

此外，CTLA-4还可以通过介导树突细胞与CD80/CD86的结合，诱导色氨酸降解酶IDO的表达，进而抑制TCR的信号传导。CTLA-4抗体通过结合CTLA-4的方式来减少Treg，进而激活TCR。目前，唯一获批上市的CTLA-4抗体是BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy），于2011年获得FDA批准用于黑色素瘤的治疗。Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，但因为临床表现未达预期，尚未获得癌症治疗的批准。

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